相关的抗微管药物，在肿瘤治疗中的重要作用，如长春花生物碱和紫杉类，及几种新的抗微管药剂，还包括了epothilones、靶向驱动蛋白、有丝分裂激酶和其他微管重要分子。针对抗肿瘤治疗的靶点如微管系统，是由一系列复杂的分子机制、参与调控和重组整合，它也是细胞骨架的必要组成部分
日益增加的、作用于微管的天然产物和合成化合物，如长春花生物碱，紫杉类药物，大环内酯类药物，都可有效地破坏细胞骨架的结构。在功能影响方面，尽管微管在细胞增殖中的更重要作用，是通过其作为细胞骨架和有丝分裂纺锤体的一部分来实现的，且这个过程是细胞分裂的关键。
它也在恶性细胞和良性细胞的细胞周期中，也发挥了许多重要作用，包括细胞内转运、定位、黏附、亚细胞器和受体的锚定、信号转导，因此抗微管类药物，可能会干扰许多重要功能。每根微管中的微管蛋白，会与异源二聚体头尾相接，即前一个二聚体的a亚基与后一个二聚体的亚基相结合，形成细长的原纤维。
通常，在微管的另一端，微管蛋白异二聚体上含有GTP的两个结合位点，微管蛋白与GTP结合而被激活，引起分子构象变化。，微管的一端发生GTP微管蛋白的添加，从而迅速聚合成微管，使微管不断延长，称为正端；而另一端结合GDP微管蛋白发生解聚，使微管不断缩短，称为负端。