在全球范围内，肺癌是最常见的癌症类型，也是癌症死亡的主要原因。每年有200万确诊病例和170万人死亡。据日本就医机构携康国际医疗了解，目前，在不同类型的肿瘤中发现了三种Met信号通路的变化(包括metx14跳跃、Met扩增、Met蛋白过度表达)，这些变化与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后有关。估计3-5%的NSCLC患者存在Met信号通路的改变。 默克公司KGaA最近宣布，日本厚生劳动省已批准其靶向抗癌药物泰波提尼布(tepotinib)，一种口服met抑制剂，用于治疗不能切除、晚期或复发的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，其met基因第14外显子(metex14)突变。在药物治疗方面，替普美克托为每天500毫克(2片250毫克)。
　 日本就医机构携康国际医疗了解到，tepmetko是世界上第一个经批准用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者携带met基因改变的口服met抑制剂。在日本，tepmetko曾被授予孤儿药资格(odd)和酒井法子资格(创新药)。
　 tepotinib能强烈而高度选择性地抑制met(基因)变化引起的致癌信号，包括meth 14跳跃变化、met扩增、met蛋白过表达。它有可能改善携带这些特异性met改变的侵袭性肿瘤患者的预后。除了非小细胞肺癌，默克还积极评估替波替尼联合新疗法的其他肿瘤适应症。
　　此批准基于正在进行的第二阶段视力研究(NCT 02864992)的数据。根据99例NSCLC患者(包括15例日本患者)metex14突变的结果，metex14突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的tepmetko客观反应率(ORR)为42.4%(95%CI:32.5)，经液体活检(LBX)或组织活检(TBX)证实，为52.8;LBX和TBX患者，中位缓解期(DOR)为12.4个月(LBX患者[95%CI:8.4个月，不可评价];TBX患者[95%CI:9.7个月，不可评价])。在130例患者的安全性分析中，tepmetko具有良好的耐受性。最常见的不良反应为外周水肿(53.8%)、恶心(23.8%)和腹泻(20.8%)。11例(8.5%)因Rae永久性停药。
　　默克公司首席执行官兼执行董事会成员贝伦·加里霍说：“经tepmetko批准，我们很高兴在日本提供首个经批准的met抑制剂，这将为随着metex14的突变改变非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗过程提供一个新的选择。Tepmetko的伴随诊断侧重于以灵活和精确的方式识别非小细胞肺癌患者中的这些基因改变，同时提供液体和组织活检的检测能力，以最好地支持将这种靶向药物提供给可能受益的患者“
　　2019年9月，美国食品和药物管理局授予替波替尼突破性药物资格(BTD)，用于治疗接受铂类化疗并伴有metex14突变的转移性非小细胞肺癌患者。据日本就医机构携康国际医疗了解，默克公司计划在2020年向FDA提交替波替尼的新药申请。
　　目前，默克还正在进行另一项研究insight 2(nct03940703)，以评估替波替尼和酪氨酸激酶抑制剂(TKI)奥西米替尼联合治疗EGFR突变、met扩增、局部晚期或过渡期NSCLC患者获得性抗EGFR-TKI的效果。