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膀胱癌的灌注治疗药物-噻替派(乙基硫代磷酰)
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适应证
恶性积液腔内注射、膀胱癌的灌注治疗、脑膜转移的鞘内注射、严重的血小板增多症。也可用于治疗乳腺癌、卵巢癌和自体干细胞移植。
药理
乙二胺类似物,在化学上与氮芥相似。
(1)作用机制:烷基化反应。烷化N-7位的鸟瞟呤。细胞周期非特异性。
(2)药物代谢:在血浆中迅速分解,并经尿液排出。大部分经肝P450微粒系统代谢成具有活性和非活性的代谢物。
毒副作用
(1)剂量限制:骨髓抑制,并可累积。
(2)常见(用于膀胱灌注):化学性膀胱炎、腹痛、血尿、排尿困难、尿频、尿急、输尿管梗阻;用药6小时后出现恶心和呕吐。
(3)偶见:胃肠不适、肝功能异常、皮疹、荨麻疹、超敏反应。
(4)罕见:脱发、发热、血管性水肿、继发性肿瘤。
用法
噻替派可以用作静脉注射、肌内注射、膀胱灌注、鞘内注射、动脉内注射、胸膜腔注射、心包腔注射、腹膜腔注射、瘤内注射,并可作为一种滴眼液。
(1)剂型:15mg注射剂。
(2)剂量调整:对于出现血细胞减少症状的患者,有必要做出剂量调整的方案。
(3)剂量:10〜20mg/m2静脉注射,每3~4周重复;每周30~60mg膀腕灌注,连用4周10mg/m2鞘内注射每周2次。
(4)药物相互作用:与琥珀胆碱联合使用时,增加神经肌肉阻滞。
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