单独和联合应用时，培美曲塞对乳腺、胃、宫颈、膀胱、结肠、小细胞肺癌患者均具有活性。根据与多西他赛进行的随机化比较研究，培美曲塞被FDA批准作为二线药物，用于治疗非小细胞肺癌患者。
同时，该药物也被批准与卡铂和贝伐单抗联合应用，作为非鱗状非小细胞肺癌的一线治疗药物；与顺铂联合应用，作为恶性胸膜间皮瘤的一线治疗药物。肺癌治疗转诊服务机构携康国际了解到，开发嘧啶和嘌呤类似物，作为潜在的抗肿瘤药物，是基于一个早期的假设：即核酸参与生长控制。
肺癌治疗转诊服务机构携康国际了解到，首先用于生产和检测生物活性的类似物是5-卤代嘧啶，尽管这些药物起初用于疟疾和寄生虫；Hitchings和Elion发现这些化合物，可以用于治疗肿瘤。肺癌治疗转诊服务机构携康国际了解到，早期研究的重点主要是，核酸类似物可以掺入到细菌的RNA或DNA中。
现在，关于这些类似物及它们抑制生长的生物化学靶点的研究，以及耐药方面的研究，给我们提供了新的视角、来理解对于DNA和RNA前体合成过程中，有重要意义的中间代谢过程。肺癌治疗转诊服务机构携康国际了解到，后来人们发现，控制这些生物合成途径，能为治疗干预提供额外的靶点。
肺癌治疗转诊服务机构携康国际了解到，进一步研究发现，激活这些类似物是由于正常和肿瘤组织中，这些代谢途径活性上量的差异，而不是质的差异。同时人们也意识到，这些药物快速地分解代谢成无活性产物，能够强烈地限制伪核苷酸的合成。肺癌治疗转诊服务机构携康国际
了解到，从根本上说，这提供了调节组织特异性细胞毒活性的靶点。