“first-in-class”新药进入临床试验

STAT 3一直是肿瘤学研究的一个热点。活化STAT 3可以支持肿瘤细胞的存活和繁殖,帮助它们逃避免疫反应和转移到其他器官,促进肿瘤血管生成所必需的生长。活化的STAT 3不仅具有直接支持肿瘤生长的活性,而且还能抑制免疫系统,这使得这一靶点在癌症治疗中更为重要。
虽然许多研究集中于开发控制STAT 3激活的方法,但大多数研究集中于STAT 3上游的信号通路,包括生长因子、细胞因子和特定的蛋白激酶(例如,JAKs)。然而,STAT 3可以被多种上游因子激活,这导致靶向上游因子的战略效果有限。
WP 1066是一种基于蜂胶天然活性成分的化学骨架。蜂胶是德克萨斯大学MD安德森癌症中心MD Anderson癌症中心的WaldemarPriebe教授研发的一种抗癌药物,可直接抑制STAT 3的活性。在临床前的试验中,它已显示出抗多种肿瘤的活性,包括转移性黑色素瘤、胶质母细胞瘤、头颈癌等。研究人员认为,WP 1066不仅能直接作用于肿瘤,还能间接刺激免疫系统,提高患者抵御肿瘤的能力。
由于W 1066具有跨越血脑屏障的能力,WP 1066将用于治疗预后较差的侵袭性脑肿瘤患者。15例复发脑肿瘤患者预计将在今后6至8个月内接受治疗。临床第一阶段的试验通常侧重于治疗的安全性和发现耐受剂量,同时评估最初的疗效信号。